阿戈美拉汀    138112-76-2

阿戈美拉汀的上市，是抑郁癥治療領域的一個新突破。它既是褪黑素MT1/MT2受體激動劑又是五羥色胺2c(5-HT2C)受體拮抗劑，通過兩者的協同作用，使抑郁癥患者紊亂的生物節律恢復正常，產生抗抑郁療效，其獨特的作用機理開辟了一條治療抑郁癥的創新途徑。阿戈美拉汀的藥物作用機制與目前普遍采用的抗抑郁藥物如：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)和5-羥色胺-再攝取抑制劑(SNRI)完全不同：SSRI和SNRI類抗抑郁藥的抗抑郁藥物是通過增加5-羥色胺濃度來實現抗抑郁療效的，但這也帶來了諸多的副作用，如體重改變，性功能障礙，撤藥綜合征等。而阿戈美拉汀的藥物分子結構直接與神經突觸后膜的五羥色胺2c(5HT2c)受體結合，從而發揮其抗抑郁療效，且不增加突觸間隙的5-羥色胺濃度。這種獨特的作用機理使得阿戈美拉汀在迅速有效地發揮其抗抑郁療效的同時，大限度地避免了藥物副作用的發生。
阿戈美拉汀的另外一個獨特作用靶點在褪黑素受體。MT1 MT2受體密集分布在人類的視交叉上核，這一神經核團主要控制人類的睡眠節律。通過對MT1 MT2受體的激動作用，阿戈美拉汀很好地改善了患者的睡眠質量，同時提高患者日間的覺醒狀態。睡眠狀態的好壞與抑郁癥的轉歸有著互為因果的關系。據報道，80%的抑郁癥患者均不同程度地存在著睡眠障礙的問題。睡眠質量的改善直接促進了抑郁癥患者整體臨床狀況的改善。